Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Кетанов – индийская фармацевтическая фирма «Ранбакси Лабораториз Лимитед». На российский рынок Кетанов поступает в 2-х лекарственных формах – таблетки и инъекционный раствор. Действующее вещество представлено кеторолака трометамином (синоним кеторолака трометамол). В 1 таблетке содержится 10 мг активного вещества.

Таблетки круглой двояковыпуклой формы, имеют пленочное покрытие, с одной стороны выдавлены буквы KVT. Расфасовываются в пластиковые блистеры по 10 шт., в индивидуальную пачку может быть вложено: 1, 2, 3 или 10 таких блистерных упаковок.

  • микрокристаллическая целлюлоза (МКЦ), модифицированный кукурузный крахмал – наполнители таблетки;
  • магния стеарат – смазывающее вещество;
  • коллоидные частицы безводного диоксида кремния – энтеросорбент, обеспечивающий быстрое выведение токсинов.
  • гидроксипропилметилцеллюлоза (примелоза) – регулирует растворимость композиции;
  • макрогол 400 – стабилизатор состава;
  • очищенный тальк – скользящее вещество;
  • титана диоксид – корригент цвета.

Кетанов выпускается в форме:

Действующее вещество – кеторолака трометамин (10 мг в 1 таблетке и 30 мг в 1 мл раствора для инъекций).

Кетанов выпускают в следующих лекарственных формах:

В состав 1 мл раствора для внутримышечного введения входит:

В состав 1 таблетки входит:

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 400 (макрогол 400), очищенный тальк, диоксид титана, очищенная вода.

Фармакологические свойства препарата

Механизм действия Кетанов, как и большинства НПВС, связан с неселективным ингибированием ферментов циклооксигеназы, участвующих в биосинтезе простаноидов – высокоактивных метаболитов арахидоновой кислоты. Именно избыточное количество простагландинов, входящих в подкласс простаноидов, ответственно за возникновение болевых ощущений, лихорадочное состояние, развитие воспалительного процесса.

Существует 2 изоформы циклооксигеназ. ЦОГ-1 постоянно присутствует во многих тканях и органах, этот фермент формирует базальный уровень простагландинов, защищающих слизистую желудка, обеспечивающих нормальное функционирование печени, почек, половых органов, регулирующих сердечную функцию и кровообращение.

Все возникающие побочные эффекты – результат неизбирательного воздействия Кетанов, выражающийся в угнетении активности конститутивного фермента ЦОГ-1. Лечебное действие Кетанов обусловлено блокирование ЦОГ-2 и снижением продукции простагландинов, образующихся под действием этого типа фермента.

  • анальгезирующий эффект – уменьшает или полностью купирует боль, действуя в очаге поражения, снижая чувствительность нервных окончаний к воздействию болевого стимула. Кетанов эффективен в отношении любых видов боли, независимо от причины возникновения, локализации и степени интенсивности. Может применяться даже при постоянной некупирующейся боли;
  • противовоспалительное действие – подавляет воспалительный процесс, блокируя выработку клеточных модуляторов воспаления, снижая сосудистую проницаемость, нормализуя кровообращение в зоне поражения. Результатом становится ослабление выраженности воспалительного явления: снятие отечности, очаговой гиперемии, местного повышения температуры тканей, устранение болезненности, припухлости сустава и восстановление нарушенных функций. По сравнению с обезболивающим эффектом Кетанов, его противовоспалительная активность выражена менее ярко;
  • жаропонижающий эффект – нормализует патологически повышенную температуру тела, снижая концентрацию простагландинов и возвращая к нормальным показателям смещенную пирогенными веществами на более высокий уровень установочную точку теплового гомеостаза. Кетанов обладает слабой жаропонижающей активностью.

Лекарство Кетанов обладает выраженным противовоспалительным и обезболивающим действием, а также оказывает умеренный жаропонижающий эффект. Кеторолак (активное вещество) подавляет активность ферментов циклооксигеназа I и II групп, препятствует синтезу арахидоновой кислоты, купирует процесс образования простагландина, который является провокатором лихорадочных состояний, болевого синдрома и воспаления. По сравнению с другим лекарствами аналогичного действия, Кетанов имеет несколько немаловажных преимуществ:

Таким образом, лекарство, обладающее высокой эффективностью, применяется в качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при любой степени интенсивности болевого синдрома. Кетанов в этом плане намного превосходит другие препараты, принадлежащие к той же самой группе (НПВС), а его анестезирующие свойства сходны с воздействием морфина.

Действие медикамента начинается спустя 30-40 минут после его приёма, а максимальный эффект достигается через два часа. При приёме внутрь кетаролак моментально всасывается в кровь через желудочно-кишечный тракт, однако присутствие в желудке пищи, в особенности жирной, замедляет процесс всасывания, поэтому максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается лишь через час после приёма лекарства. При внутримышечном введении пик активности препарата отмечается уже спустя 30-40 минут.

Препарат выводится из организма посредством работы почек и печени. Спустя 5-6 часов после приёма его концентрация в организме составляет около 50%. У больных, страдающих заболеваниями почек, а также у пожилых пациентов выведение лекарственного средства из организма занимает больше времени (обычно от 12 до 14 часов).

Фармакодинамика

Лекарство кетанов инструкция по применению

Кетанов оказывает выраженное обезболивающее действие, а также обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим эффектом.

Механизм воздействия кеторолака связан с неселективным угнетением активности фермента ЦОГ-1 и -2 (циклооксигеназы) преимущественно в периферических тканях, благодаря чему происходит торможение биосинтеза ПГ (простагландинов), которые представляет собой модуляторы болевой чувствительности, воспаления и терморегуляции. Кеторолак является рацемической смесью [-]S- и [ ]R-энантиомеров, обезболивающий эффект обусловлен [-]S формой.

Кетанов не угнетает дыхания, не влияет на опиоидные рецепторы, не оказывает анксиолитического и седативного действия, не вызывает лекарственной зависимости.

По силе обезболивающего эффекта он значительно превосходит прочие нестероидные противовоспалительные препараты (сопоставим с морфином).

Начало обезболивающего действия отмечается через 0,5 и 1 час после внутримышечного введения и перорального приема соответственно. Время достижения максимального эффекта – 1–2 часа.

Фармакокинетика

После перорального приема таблеток Кетанов кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Через 40 минут после приема натощак 10 мг вещества достигается Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме крови, его величина составляет 0,7–1,1 мкг/мл. Богатая жирами пища понижает Cmax кеторолака в крови, а также удлиняет время ее достижения на 1 час.

При внутримышечном введении укола Кетанова абсорбция кеторолака быстрая и полная. Cmax после применения 30 мг препарата составляет 1,74–3,1 мкг/мл, время ее достижения – 15–73 минуты, Cmax после применения 60 мг препарата составляет 3,23– 5,77 мкг/мл, время ее достижения – 30–60 минут.

Время достижения CSS (равновесной концентрации) независимо от способа введения Кетанова составляет 24 часа при применении 4 раза в день. CSS составляет: внутримышечное введение 15 мг и 30 мг – 0,65–1,13 мкг/мл и 1,29–2,47 мкг/мл соответственно; пероральное применение 10 мг – 0,39–0,79 мкг/мл.

Vd (объем распределения) – от 0,15 до 0,33 л/кг. При почечной недостаточности значение Vd вещества может возрастать на 100%, а его R-энантиомера – на 20%.

Кеторолак проникает в грудное молоко. После перорального приема матерью первой и второй дозы кеторолака (10 мг) Cmax в грудном молоке составляет 7,3 и 7,9 нг/л соответственно, время ее достижения – 2 часа.

Больше половины введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени, вследствие чего образуются фармакологически неактивные метаболиты. Главные метаболиты – глюкурониды (выводятся через почки) и р-гидроксикеторолак. Выведение происходит почками и кишечником (91% и 6% соответственно).

При нормальной почечной функции средний T1/2 (период полувыведения) составляет 5,3 часа (после внутримышечного введения 30 мг – от 3,5 до 9,2 часа; после перорального приема 10 мг – от 2,4 до 9 часов). У пожилых пациентов T1/2 удлиняется, у больных молодого возраста – укорачивается. На фоне нарушений функции почек при плазменной концентрации креатинина в крови 19–50 мг/л значение T1/2 находится в диапазоне 10,3–10,8 часа, у пациентов с более выраженной почечной недостаточностью показатель составляет больше 13,6 часа. Функция печени на значение T1/2 не влияет.

При внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс составляет 0,023 л/кг/ч (у пожилых пациентов значение снижается до 0,019 л/кг/ч), при приеме внутрь 10 мг – 0,025 л/кг/ч. У пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19–50 мг/л этот показатель составляет 0,015 л/кг/ч (при внутримышечном введении 30 мг) или 0,016 л/кг/ч (при пероральном приеме 10 мг).

В ходе гемодиализа кеторолак не выводится.

Противопоказания

Препарат выпускается в двух формах (таблетированная, инъекционная), каждая из которых назначается в определённых случаях.

Таблетки Кетанов

От чего помогает препарат в таблетированной форме:

Кетанов уколы

Инструкция по применению предполагает использование препарата в форме инъекций при сильных болях и выраженных воспалениях. В качестве обязательного профилактического и лекарственного средства препарат назначается в период восстановления после оперативного вмешательства в следующих сферах медицины:

Таблетки Кетанов имеют ряд следующих противопоказаний:

  1. Возраст до 16 лет;
  2. Беременность и грудное вскармливание ребенка;
  3. Тяжелая почечная недостаточность;
  4. Подозрение на желудочно-кишечное кровотечение;
  5. Кровоизлияния в мозг или подозрение на геморрагический инсульт;
  6. Индивидуальная непереносимость препаратов из группы нестероидных противовоспалительных средств;
  7. Нарушение водно-электролитного баланса, обезвоживание;
  8. Бронхиальная астма или имеющиеся в анамнезе угнетения дыхательной функции;
  9. Генетические заболевания крови – гемофилия, нарушение свертывания, склонность к кровотечениям;
  10. Выраженные заболевания печени, сопровождающиеся нарушением ее функции;
  11. Отек Квинке на лекарственные препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе;
  12. Заболевания органов пищеварительного тракта хронического характера с имеющимися язвенными поражениями.

Кетанов следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

  1. Бронхиальная астма;
  2. Хроническая сердечная недостаточность;
  3. Холецистит;
  4. Холестаз;
  5. Артериальная гипертензия;
  6. Функциональные нарушения почек (при креатинине плазмы ниже 50 мг/л);
  7. Активный гепатит;
  8. Системная красная волчанка;
  9. Сепсис;
  10. Полипы слизистой оболочки носоглотки и носа;
  11. Возраст старше 65 лет.

Согласно инструкции, Кетанов назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности различного генеза (в т.ч. при онкологических заболеваниях, в послеоперационный период).

На причину рецидива и прогрессирование заболевания Кетанов не влияет, это средство симптоматической терапии, предназначенное для лечения проявлений болезни. Являясь сильнодействующим анальгетиком нестероидного действия, использоваться лекарство может лишь при кратковременных болях – сильных или умеренной интенсивности или в случаях, когда применение других НПВС оказалось неэффективным. Использовать препарат для снятия хронических болей не рекомендуется.

  • болевой синдром различного генеза – головные, зубные, онкологические менструальные боли;
  • восстановительный послеоперационный, посттравматический период;
  • радикулит (корешковый синдром), приступ боли при невралгии;
  • боль, принадлежащая ЛОР-органам;
  • миалгия, артралгия, остеохондроз и его осложнения, ревматическое заболевание, сопровождающееся сильными болями и воспалительным процессом;
  • почечная колика, желчный спазм;
  • синдром отмены наркотических болеутоляющих препаратов.

Побочные эффекты

В случае необходимости Кетанов можно заменить на другие препараты аналогичного действия. Чаще всего назначаются следующие заменители лекарственного средства:

Судя по отзывам пациентов, которые используют нестероидные средства с целью купирования болей, наибольшим сходством с основным препаратом обладает медикаментозное средство Кетонал, характеризующееся быстрым наступлением эффекта, однако период его действия более короткий, нежели у таблеток Кетанов.

Цена на обезболивающее средство Кетанов вполне бюджетная и не превышает 110—125 рублей за ампулу либо 54—65 рублей за упаковку таблеток. Отпускается без рецепта.

Кетанов — сильнодействующий противовоспалительный и анестезирующий препарат, используемый при лечении множества заболеваний, течение которых сопровождается сильными болями. Однако самостоятельно назначать и применять это средство не следует, поскольку в таком случае возрастает риск развития серьёзных осложнений. Лучше обратиться к врачу, который определит индивидуальную схему лечения и дозировку.

Инструкция информирует о целом ряде нежелательных явлений, способных развиться в ходе лечения сильнодействующим анальгетиком Кетанов. Особенно этому способствует прием высоких доз и злоупотребление таблетками.

  • схваткообразные боли в подложечной области живота или области таза, запор либо диарея, рвота, скопление газов в кишечнике, чувство жажды, стоматит;
  • скачок давления, аритмия, временная утрата сознания, головная боль, сонливость, перепады настроения, вертиго, потеря вкусового восприятия;
  • нарушение зрительной, слуховой, дыхательной функции;
  • проблемы с мочеиспусканием, азотемия, кровь в моче, почечные боли или отеки;
  • различные виды кровотечений, изменение картины крови;
  • повышенное потоотделение, жар, высыпания на коже, пурпура, зуд.
В период лечения Кетанов запрещен прием алкоголя, не рекомендуется вождение автомобиля или выполнение других работ, требующих быстроты реакции и сосредоточенности. Кетанов способен влиять на эффекты многих лекарственных препаратов или изменять свои характеристики при сочетанном применении. Чтобы избежать неблагоприятных лекарственных взаимодействий, обо всех случаях последовательного или одновременного приема других медикаментозных средств необходимо извещать врача. Только специалист сможет правильно пересчитать вводимые дозы.

Следует иметь в виду, что Кетанов способен вызывать большое количество побочных эффектов. Приведем наиболее распространенные:

  1. Сыпь на коже;
  2. Расстройства пищеварения: запоры, тошноту, рвоту, метеоризм;
  3. Аллергические реакции: отеки на лице, проблемы с дыханием и даже анафилаксию;
  4. Нарушения работы центральной нервной системы: головокружение, головные боли, резкие изменения настроения, депрессию;
  5. Повышение артериального давления.

ketanov

Некоторые из этих побочных эффектов особенно ярко проявляются у пожилых пациентов.

Во время применения Кетанова могут развиваться следующие побочные действия, проявляющиеся с различной частотой: (больше 3% – часто; 1-3% – менее часто; меньше 1% – редко):

При одновременном применении Кетанова с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

Из-за выпадения осадка раствор Кетанова нельзя смешивать в одном шприце с сульфатом морфина, гидроксизином и прометазином.

Кетанов фармацевтически несовместим с препаратами лития и раствором трамадола, совместим с раствором «Плазмалит», физиологическим раствором, раствором Рингера и Рингера-лактата, 5% раствором декстрозы, а также с инфузионными растворами, с содержанием аминофиллина, гепарина натриевой соли, гидрохлорида лидокаина, гидрохлорида допамина, инсулина человека короткого действия.

Передозировка

Таблетки Кетанов принимают внутрь.

Разовая доза при однократном приеме составляет 10 мг (1 таблетка). При необходимости препарат в такой же дозе можно принимать до 4 раз в день (максимально – 40 мг в день).

Уколы Кетанова раствором для инъекции делают глубоко внутримышечно. Препарат следует вводить в минимально эффективных дозах, которые врач подбирает индивидуально в зависимости от интенсивности боли и реакции на терапию. В случае необходимости возможно одновременное применение с уменьшенными дозами опиоидных анальгетиков.

При однократном внутримышечном введении разовые дозы Кетанова составляют:

Лекарство кетанов инструкция по применению

При многократном внутримышечном введении обычно применяют:

Максимальные суточные дозы Кетанова при внутримышечном введении составляют:

Такие же суммарные суточные дозы не следует превышать при переходе с парентерального введения Кетанова на прием препарата внутрь (в день перехода допустим прием 30 мг Кетанова внутрь).

Продолжительность применения Кетанова в любой лекарственной форме не должна превышать 5 дней.

Основные симптомы: метаболический ацидоз, нарушение почечной функции, абдоминальные боли, рвота, тошнота, возникновение эрозивного гастрита или пептических язв желудка.

Терапия: назначается промывание желудка, применение активированного угля или других адсорбентов, показано симптоматическое лечение, направленное на поддержание жизненно-важных функций организма. С помощью диализа выводится в незначительной степени.

Применение при беременности и лактации

Кетанов во время беременности, родов и в период лактации не назначается.

Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).

Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.

Стоимость препарата, аналоги

Таблетки Кетанов – препарат рецептурного отпуска. В заводской упаковке, в затемненном месте и при температуре до 25 градусов хранятся 3 года. Приобрести лекарство можно в любой аптечной сети.

  • 20 шт. – 50-70 руб.;
  • 100 шт. – 220-250 руб.
  • Кеторолак (Беларусь);
  • Долак, Кеталгин (Россия);
  • Кетофрил, Кеторол, Кетокам (Индия).

Все случаи замены должны согласовываться с врачом. Сильнодействующие обезболивающие таблетки имеют массу противопоказаний, их неправильный прием способен привести к серьезным осложнениям, поэтому заниматься самолечением недопустимо.

Распространенные аналоги, которые можно использовать вместо Кетанова:

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аналогами Кетанова являются: Долак, Кеторол, Кеторолак, Кетофрил, Кетолак, Кетокам, Кетонал, Кеталгин.

Особые указания

Влияние Кетанова на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 часов.

https://www.youtube.com/watch?v=3oFtfp_siNQ

При необходимости возможно одновременное применение с наркотическими анальгетиками.

Гиповолемия увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны почек.

Применение Кетанова для премедикации, проведения поддерживающей анестезии и обезболивания в акушерстве не рекомендуется.

Не следует дольше 5 дней применять Кетанов одновременно с парацетамолом. При нарушениях свертывания крови Кетанов назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов (особенно важно в постоперационном периоде при необходимости проведения тщательного контроля гемостаза).

Во время терапии рекомендуется избегать выполнения потенциально опасных видов работ (управление автотранспортом, работа с механизмами), требующих высокого внимания и быстрых реакций, что связано с высокой вероятностью развития нарушений центральной нервной системы (головокружение, сонливость, головная боль).